异构酶

C型题【101-103】喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ，这两种酶都是细菌生长所必需的酶，任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链，形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物，这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点，通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物，抑制了酶的活性，干扰了DNA的复制，从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现，喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ，对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是（）

A
喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物

B
喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用

C
6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，因而使得抗菌活性增加

D
7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基，为抗菌活性重要药效团

E
6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因

不具有促进蛋白质折叠功能的大分子是（　　）。

A、热休克蛋白

B、伴侣蛋白

C、蛋白质二硫键异构酶

D、蛋白质激酶

E、肽－脯氨酰顺反异构酶

不具有促进蛋白质折叠功能的大分子是（）。

A、热休克蛋白

B、伴侣蛋白

C、蛋白质二硫键异构酶

D、蛋白质激酶

E、肽一脯氨酰顺反异构酶

叶酸拮抗物主要作用于（），从而阻止DNA合成和细胞复制所必需的四氢叶酸的形成。

A、二氢叶酸还原酶

B、二氢叶酸合成酶

C、DNA拓扑异构酶I

D、DNA拓扑异构酶II

糖酵解过程中催化一摩尔六碳糖裂解为两摩尔三碳糖反应的酶是A:磷酸己糖异构酶
B:磷酸果糖激酶
C:醛缩酶
D:磷酸丙糖异构酶E．烯醇化酶

替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是()。

A、抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ

B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

C、拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D、抑制二氢叶酸还原酶

E、干扰肿瘤细胞的有丝分裂

糖酵解过程中催化1摩尔六碳糖裂解为2摩尔三碳糖第一步反应的酶是

A、磷酸己糖异构酶

B、磷酸果糖激酶

C、醛缩酶

D、磷酸丙糖异构酶

E、烯醇化酶

糖酵解过程中催化一摩尔六碳糖裂解为两摩尔三碳糖第一步反应的酶是 A:磷酸己糖异构酶B:磷酸果糖激酶C:醛缩酶D:磷酸丙糖异构酶E:烯醇化酶

VP-16作用于（　）|VM-26作用于（　）|拓扑替康作用于（　）|羟基喋呤作用于（　）|甲氨蝶呤作用于（　）

A、拓扑异构酶Ⅰ

B、拓扑异构酶Ⅱ

C、二氢叶酸还原酶

D、二氢叶酸脱氢酶

E、胸苷酸合成酶

下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶ⅠA、阿霉素B、拓扑替康C、足叶乙苷D、健择E、紫杉醇

下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶Ⅰ

A、阿霉素

B、拓扑替康

C、足叶乙苷

D、健择

E、紫杉醇

下列对拓扑异构酶的叙述正确的是

A.能催化磷酸二酯键的水解

B.能催化磷酸二酯键的生成

C.拓扑异构酶I催化反应需要ATP

D.在复制的全过程中都有作用

此题为多项选择题。请帮忙给出正确答案和分析，谢谢!

改变工业用酶的最适pH值是蛋白质工程研究和实践中的另一个重要目标，高果糖浆的生产涉及到的酶有α-淀粉酶、糖化酶和葡萄糖异构酶，有关这三种酶的说法正确的是（）。

A、糖化酶反应的最适pH为碱性条件

B、葡萄糖异构酶反应的最适pH值为酸性条件

C、高果糖浆在80℃以上的碱性条件下会发生焦化

D、将葡萄糖异构酶分子中碱性氨基酸替换为酸性氨基酸将有助于提高其生产温度

[单选]改变工业用酶的最适pH值是蛋白质工程研究和实践中的另一个重要目标，高果糖浆的生产涉及到的酶有α-淀粉酶、糖化酶和葡萄糖异构酶，有关这三种酶的说法正确的是（）。
A．糖化酶反应的最适pH为碱性条件
B．葡萄糖异构酶反应的最适pH值为酸性条件
C．高果糖浆在80℃以上的碱性条件下会发生焦化
D．将葡萄糖异构酶分子中碱性氨基酸替换为酸性氨基酸将有助于提高其生产温度

不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯

不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：

A.DNA拓扑异构酶

B.微管蛋白

C.胸腺嘧啶合成酶

D.乙酰胆碱酯酶

E.内皮细胞生长因子

作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：A.多柔比星B.喜树碱C.秋水仙碱D.依托泊苷E.长春碱

作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

A.多柔比星

B.喜树碱

C.秋水仙碱

D.依托泊苷

E.长春碱

6-磷酸葡萄糖转变为1，6—二磷酸果糖，需要（）。

A、磷酸葡萄糖变位酶及磷酸化酶

B、磷酸葡萄糖变位酶及醛缩酶

C、磷酸葡萄糖异构酶及磷酸果糖激酶

D、磷酸葡萄糖变位酶及磷酸果糖激酶

E、磷酸葡萄糖异构酶及醛缩酶

作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺SXB

作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊营

6-磷酸葡萄糖转为1，6-二磷酸果糖，需要什么酶催化（）。

A、磷酸葡萄糖变位酶及磷酸化酶

B、磷酸葡萄糖变位酶及醛缩酶

C、磷酸葡萄糖异构酶及磷酸果糖激酶

D、磷酸葡萄糖变位酶及磷酸果糖激酶

E、磷酸葡萄糖异构酶及醛缩酶

紫杉醇抗肿瘤的作用机制是（　）。

A.与N发生共价结合，使其失去活性或使N分子发生断裂

B.干扰微管蛋白的合成

C.直接抑制拓扑异构酶，并与拓扑异构酶形成复合物

D.抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸

E.抑制芳香氨酶的活性

紫杉醇抗肿瘤的作用机制是()
A.与DNA发生共价结合,使其失去活性或使DNA分子发生断裂
B.干扰微管蛋白的合成
C.直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物
D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸
E.扣制芳香氨酶的活性