C型题【101-103】喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。102.在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪,8位氟原子可提高口服生物利用度,但8位氟原子取代可增加其光毒性的药物是()- A图
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